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CDK1/cyclin B

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By Targets:	CDK (32) Apoptosis (6) Aryl Hydrocarbon Receptor (1) Aurora Kinase (1) Autophagy (3) Casein Kinase (1) CFTR (1) ERK (1) FGFR (1) GSK-3 (15) JAK (2) JNK (1) Lipoxygenase (1) MEK (2) Molecular Glues (2) PKC (1) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (32) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (5)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Targets Recommended: Cyclin G-associated Kinase (GAK) CDK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12529

Ro-3306 30 篇以上引用文献	CDK Apoptosis	Cancer
Ro-3306 是一种有效，选择性的 *CDK1* 抑制剂，对 CDK1，CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 K_i 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。

HY-112462

Cdk1/2 Inhibitor III	CDK	Cancer
Cdk1/2 Inhibitor III 是一种选择性的 Cdk1/2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 作用的 IC₅₀ 值为 2.1 μM。

HY-108359

Alsterpaullone 1 篇文献验证 9-Nitropaullone; NSC 705701	CDK GSK-3 Apoptosis	Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、*CDK2/cyclin* A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC₅₀ 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC₅₀ 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis**)。

HY-103647

K00546	CDK VEGFR GSK-3	Cancer
K00546 是一种有效的 *CDK1* 和 CDK2 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 *CDK2/cyclin* A 的 IC₅₀ 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂，IC₅₀** 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。

HY-10014

R547 2 篇文献验证	CDK GSK-3 Apoptosis	Cancer
R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 K_i 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

HY-103221

MeBIO	Aryl Hydrocarbon Receptor GSK-3 CDK	Others
MeBIO 是一种有效的 AhR 激动剂，其 IC₅₀ 分别为 44 μM (GSK-3) 和 55 μM (CDK1/cyclin b). MeBIO 对 GSK-3β 不起作用。

HY-117535

CDK2-IN-4 2 篇文献验证	CDK	Cancer
CDK2-IN-4 (compound 73) 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂，对 CDK2/cyclin A 的 IC₅₀ 值为 44 nM，选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC₅₀=86 μM)。

HY-18340A

(R)-CR8 trihydrochloride CR8, (R)-Isomer trihydrochloride	Molecular Glues CDK Apoptosis	Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

HY-112336

Aloisine RP106	CDK GSK-3	Neurological Disease
Aloisine RP106 (compound 38) 是有效的 Cdk1/cyclin B、Cdk5/p25 和 GSK3 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.70µM、1.5µM、0.92 µM。

HY-18340

(R)-CR8 CR8, (R)-Isomer	Molecular Glues CDK Apoptosis	Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC₅₀=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。

HY-111930

5-Iodo-indirubin-3'-monoxime	GSK-3 CDK	Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC₅₀ 值分别为 9，20 和 25 nM。

HY-111932

Indirubin-5-sulfonate	CDK GSK-3	Cancer
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC₅₀ 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。

HY-103383

(R)-DRF053 dihydrochloride	CDK Casein Kinase	Neurological Disease Cancer
(R)-DRF053 dihydrochloride 是一种有效的酪蛋白激酶 1 (CK1)、CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 抑制剂，IC₅₀ 分别为 14 nM、220 nM 和 80 nM。(R)-DRF053 dihydrochloride 可防止细胞模型中 CK1 依赖性淀粉样蛋白-β 的产生。

HY-15777A

Ribociclib hydrochloride 最多引用文献 51 篇文献验证 LEE011 hydrochloride	CDK	Cancer
瑞博西尼盐酸盐 Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-15777

Ribociclib 最多引用文献 51 篇文献验证 LEE011	CDK	Cancer
瑞博西尼 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-12302

Kenpaullone 4 篇文献验证 9-Bromopaullone; NSC-664704	CDK GSK-3	Cancer
肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。

HY-114903

(E/Z)-BIO-acetoxime GSK-3 Inhibitor X	GSK-3 CDK	Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
(E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。(E/Z)-BIO-acetoxime 对 GSK-3α/β 具有超过 CDK5/p25，*CDK2/cyclin* A** 和 CDK1/cyclin B (IC₅₀=2.4, 4.3, 63 μM) 200 倍的选择性。

HY-15777B

Ribociclib succinate 最多引用文献 51 篇文献验证 LEE011 succinate	CDK	Cancer
瑞博西尼琥珀酸盐 Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-15777C

Ribociclib succinate hydrate 最多引用文献 51 篇文献验证 LEE011 succinate hydrate	CDK	Cancer
瑞博西尼琥珀酸水合物 Ribociclib succinate hydrate (LEE011 succinate hydrate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-10424

Milciclib 5 篇文献验证 PHA-848125	CDK Autophagy	Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC₅₀ 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。

HY-19807

Indirubin-3'-monoxime 3 篇文献验证 Indirubin-3'-oxime	GSK-3 CDK Lipoxygenase	Cancer
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC₅₀ 值分别为 100 和 180 nM。

HY-15504A

RGB-286638 free base 2 篇文献验证	CDK GSK-3 MEK JAK	Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，**cyclin B1-CDK1*，cyclin* E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC₅₀ 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC₅₀ 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

HY-15504

RGB-286638 2 篇文献验证	CDK GSK-3 MEK JAK	Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，**cyclin B1-CDK1*，cyclin* E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC₅₀ 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC₅₀ 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

HY-112371

(S)-CR8	CDK	Cancer
(S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，对 CDK2/cyclin E、CDK2/cyclin A、CDK9/cyclin T、CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 的 IC₅₀ 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率，IC₅₀ 为0.40 μM。

HY-15777S

Ribociclib-d6 LEE011-d₆	CDK	Cancer
瑞博西尼 d₆ Ribociclib-d₆ 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-15777AS

Ribociclib-d6 hydrochloride LEE011-d₆ hydrochloride	CDK	Cancer
瑞博西尼盐酸盐 d₆ (盐酸盐) Ribociclib-d₆ (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-15777S1

Ribociclib-d8 LEE011-d₈	CDK	Cancer
瑞博西尼-d₈ Ribociclib-d₈ 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-112363

Aloisine A RP107	CDK GSK-3 ERK JNK CFTR	Inflammation/Immunology Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC₅₀ 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC₅₀=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC₅₀=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。

HY-141685

3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621	CDK GSK-3 VEGFR FGFR	Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 *CDK2/cyclin* A 的 IC₅₀ 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC₅₀=0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4，VEGF-R2，and FGF-R2 (IC₅₀**=0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。

HY-144637

Autophagy inducer 2	Apoptosis Autophagy	Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC₅₀ 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。

HY-11012

TDZD-8 5 篇以上引用文献 GSK-3β Inhibitor I; NP 01139	GSK-3	Cancer
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC₅₀ 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin?B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC₅₀ 值均 >100 μM。

HY-149261

H1k	Autophagy CDK	Cancer
H1k 是一种 Eudistomin Y 衍生物，是一种溶酶体靶向抗增殖剂。H1k 增加自噬信号并下调细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1) 和细胞周期蛋白 B1 的表达。H1k 可用于癌症研究。

HY-11009

CGP60474 5 篇文献验证	CDK PKC	Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC₅₀ 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。

HY-107419

NU6140 1 篇文献验证	CDK Aurora Kinase	Cancer
NU6140 是一种选择性的 *CDK2-cyclin* A 抑制剂 (IC₅₀，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC₅₀** 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15777AS

Ribociclib-d6 hydrochloride
Ribociclib-d₆ (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-15777S1

Ribociclib-d8
Ribociclib-d₈ 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

HY-15777S

Ribociclib-d6
Ribociclib-d₆ 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。

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